Farmacos Sedantes E Hipnoticos
Conocimientos establecidos y actualizaciones

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Actualmente Guatemala cuenta con una población de 13.344.770 personas que tiene una elevada tasa de población migrante, tanto nacional como internacional. Relacionado con el abuso de drogas, el país presenta la más alta tasa de consumo de mariguana en Centroamérica, y el consumo de cocaína se reconoce como un serio problema, que afecta mayoritariamente a los adolescentes y adultos jóvenes (15-30 años). Este estudio cualitativo y cuantitativo, describe la perspectiva de familias y familiares sobre los adictos a drogas ilícitas en Guatemala. La información recolectada proviene de personas referidas por la Línea de Crisis para drogas 1545. El estudio describe a la mariguana, seguida de cocaína y benzodiacepinas como las drogas de mayor consumo. Se detectó a la familia como el factor de protección más importante. Por otro lado, la respuesta de los servicios de salud es insuficiente; no existe en el país disponibilidad de iniciativas preventivas. Se recomienda realizar, en el futuro, otros estudios cualitativos y cuantitativos sobre este tema.

REFERENCIA:

Bolivar J. D. et al. EL CONSUMO DE DROGAS Y SU TRATAMIENTO DESDE LA PERSPECTIVA DE FAMILIARES Y AMIGOS DE CONSUMIDORES – GUATEMALA Guatemala. Rev Latino-am Enfermagem 2009 novembro-dezembro; 17(Esp.):824-30. Disponible en: http://www.scielo.br/pdf/rlae/v17nspe/11.pdf

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Fuente: Goodman y Gilman

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BENZODIAZEPINAS

  • MECANISMO DE ACCIÓN:

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LAS BENZODIAZEPINAS

La unión del ácido aminobutiríco gamma (GABA) a su receptor en la membrana celular desencadena la abertura de un canal del cloro, hecho que da lugar a un incremento de la conductancia del cloro. El flujo de cloro hacia el interior de la célula provoca hiperpolarización leve que aleja al potencial postsináptico de su umbral de emisión e inhibe la formación de potenciales de acción. Las benzodiacepinas se unen a sitios en la membrana con gran afinidad y especificidad por sus moléculas, que están separados de los receptores GABA pero que son contiguos a estas estructuras. Los receptores de benzodiacepinas se localizan sólo en el SNC, en las regiones que contienen neuronas que usan el GABA como neurotransmisor. La unión de las benzodiacepinas incrementa la afinidad de los receptores GABA por esta sustancia y esto propicia una abertura más frecuente de los canales de cloro adyacentes. Esto intensifica la hiperpolarización e inhibe aún más la activación neuronal. (Harvey)

Iones Cloruro  Neurotransmisor GABA

  • PROPIEDADES FARMACOLÒGICAS:

Todos los efectos de las benzodiacepinas se producen por acciones de los fármacos en el SNC. Los más relevantes son:

  • Sedación
  • Hipnosis
  • Disminución de la ansiedad
  • Relajación muscular
  • Amnesia anterógrada
  • Anticonvulsivante

Sólo dos efectos de estos fármacos parecen resultar de acciones en los tejidos periféricos: vasodilatación coronaria, que se observa después de la administración intravenosa de dosis terapéuticas de ciertas benzodiacepinas, y bloqueo neuromuscular, que ocurre sólo con las dosis muy altas. (Goodman y Gilman)

  • FARMACOCINÈTICA:

ABSOCIÓN: las benzodiacepinas son lipofílicas y se absorben por completo y con rapidez tras la administración oral, se distribuye en todo el organismo.  Su concentración plasmática llega al máximo a las 2 a 3 horas y desaparece a los 2 a 3 días. Por vía rectal la absorción no  es tan completa y los niveles sanguíneos son menores que con la vía bucal. Por la vía intramuscular, la absorción no es tan rápida debido a la combinación de las benzodiacepinas con las proteínas del músculo y los niveles sanguíneos son menores que con la vía bucal, esta lenta absorción hace poco conveniente la vía intramuscular, sobre todo en los episodios agudos de ansiedad y en la premedicación anestésica. Se insiste luego que la vía bucal es la de acción más rápida (desde luego después de la iv) y los efectos por aquella vía son evidentes a los pocos minutos después de la ingestión.  (Litter)

DISTRIBUCIÓN: una vez absorbidas, las benzodiacepinas pasan a la sangre y se combinan con las proteínas plasmáticas en la extensión del 80 a 99% para los distintos compuestos. (Litter)

SEMIVIDA PLASMÁTICA DE LAS BENZODIAZEPINAS:

METABOLISMO: la transformación metabólica a metabolitos más hidrosolubles es necesaria para la depuración de sedantes hipnóticos del cuerpo. Los sistemas enzimáticos microsomales que metabolizan fármacos en el hígado son de gran importancia. Debido a que pocos sedantes hipnóticos se excretan sin cambios, la vida media    de eliminación depende principalmente de la velocidad de su transformación metabólica. (Katzung)

El metabolismo varía entre los distintos compuestos:

EXCRECIÓN: las drogas (en pequeña cantidad) y sus metabolitos (la mayor parte) se excretan sobre todo en la orina, un 70 a 90%, y el resto en las heces a través de la bilis. Debe señalarse que la dicha excreción disminuye con la edad, y así en los ancianos, la velocidad de excreción se reduce en forma manifiesta (casi a la mitad) con respecto a los jóvenes. (Litter)

VÍAS DE METABOLIZACIÓN HASTA SU EXCRECIÓN

  • INDICACIÓNES TERAPÉUTICAS:
  • Trastornos generales de la ansiedad
  • Síndrome ansioso-depresivo
  • Trastornos del sueño
  • Ansiedad asociada a neurosis fóbica
  • Estrés postraumático
  • Efecto de relajación del músculo estriado
  • Crisis convulsivas
  • EFECTOS SECUNDARIOS:

Las benzodiacepinas poseen un amplio margen de seguridad y son drogas en general poco tóxicas. Sin embargo con las dosis usuales son capaces de producir reacciones adveras, así como también fenómenos de farmacodependencia. (Litter)

MANIFESTACIÓNES NERVIOSAS: consisten en somnolencia, ataxia, cefalea, mareos, alteraciones de la memoria, astenia, trastornos que se exageran en los ancianos especialmente, aun con confusión mental, debiendo señalarse que puede producirse depresión respiratoria en pacientes con afecciones respiratorias.

TRASTORNOS GASTROINTESTINALES: consisten en sequedad de la boca, náuseas, y constipación, puede también existir aumento del apetito.

TRASTORNOS HEMÁTICOS: leucopenia especialmente.

MANIFESTACIONES ALÉRGIAS: urticaria erupciones cutáneas morbiliformes. (Litter)

  • INTERACCIONES:

DEPRESORES CENTRALES: causan sinergismo como el alcohol y los barbitúricos.

DROGAS ANTICONVULSIVANTES: se ha observado que la administración conjunta de benzodiacepinas y fenitoína pueden dar lugar a niveles sanguíneos elevados de esta última, con la posibilidad de fenómenos tóxicos, lo que contribuye a que aquellas drogas inhiben el metabolismo de la fenitoína.

DROGAS ANTIPARKINSONIANAS:  se ha descrito una disminución de acción de la levodopa cuando se administra diazepam, con empeoramiento de los pacientes parkinsonianos.

ANTIACIDOS GÁSTRICOS: como el clorazepato dipotásico debe hidrolizarse en su mayor parte en el médio ácido gástrico para transformarse en demetildiazepam y ser absorbido, la administración de antiácidos gástricos como el hidróxido de aluminio y el hidróxido de magnesio es capaz de interferir con la absorción del fármaco. (Litter)l

  • DEPENDENCIA Y TOLERANCIA:

La dependencia se puede generar en pacientes con:

Insomnio

La tolerancia se genera por el uso de benzodiazepinas de semivida larga y ocasiona acumulación progresiva del fármaco.

  • CONTRAINDICACIONES:
    • Insuficiencia respiratoria severa
    • Apnea del sueño
    • Alcoholismo
    • Gestación (especialmente en el primer trimestre)
    • Lactancia
    • Insuficiencia renal grave
    • Insuficiencia hepática
    • Los ancianos. (Conviene siempre comenzar con dosis reducidas).
  • ANTÍDOTO:

Flumazenil

Imidazobenzodiazepina cuyo comportamiento es el de un antagonista específico de las benzodiazepinas.

Bloquea muchas de las acciones de las benzodiazepinas, es el único antagonista del receptor de benzodiazepinas disponible para uso clínico. Entre los efectos adversos del flumazenil se incluyen agitación, confusión, mareos y nauseas. En pacientesn que han ingerido benzodiacepinas con antidepresivos tricíclicos, pueden ocurrir las convulsiones y arritmias cardiacas después de la administración de flumazenil. (Katzung)

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Las benzodiacepinas son los ansiolíticos más prescritos. Han tomado el lugar de los barbitúricos en el tratamiento de la ansiedad, dodo que son más efectivas y seguras. (Harvey)

  • PROPIEDADES QUIMICAS:

NÚCLEO BASE DE LAS BENZODIAZEPINAS

El término benzodiacepinas se refiere a la parte de la estructura, compuesta por un anillo benceno (A) fusionado con un anillo de diazepina de siete miembros (B). Sin embargo, como todas las benzodiacepinas importantes contienen un sustitutivo 5-aril (anillo C) y un anillo 1,4-diazepina, el término se refiere ahora a las 5-aril-1.4-benzodiazepinas. Diversas modificaciones en la estructura de los sistemas de anillos han producido compuestos con actividades similares, en los que se encuentran:

ESTRUCTURAS QUÌMICAS DE LAS BENZODIAZEPINAS

TIPOS DE BENZODIAZEPINAS:

  • Clordiazepoxido   (Tensil®)
  • Diazepam            (Valium®)
  • Clobazam             Urbadam
  • Lorazepam          (Ativan®)
  • Alprazolam          (Tafil®)
  • Clonazepam        (Rivotril®)
  • Triazolam             (Halcion® )
  • Midazolam           (Dormicum®)
  • Bromazepam       (Lexotan®)
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Una variedad de agentes tienen la capacidad para deprimir la función del sistema nervioso central (SNC), con la consecuente tranquilizaciòn o somnolencia (sedación). Los fármacos sedantes e hipnóticos antiguos deprimen al SNC de una manera dependiente de la dosis, con producción progresiva de sedación, sueño, pérdida del conocimiento, anestesia quirúrgica, coma y por último, depresión letal de la respiración y la regulación cardiovascular.

Los sedantes hipnóticos, en particular las benzodiacepinas, se usan también para producir sedación y amnesia antes de los procedimientos quirúrgicos u operatorios o durante ellos, algunos barbitúricos y benzodiacepinas se utilizan como antiepilépticos y unas cuantas benzodiacepinas pueden prescribirse como relajantes musculares. (Goodman y Gilman)

Un sedante (ansiolítico) eficaz debe reducir la ansiedad y ejercer un efecto calmante. El grado de depresión del SNC caudado por un sedante debe ser mínimo consistente con la eficacia terapéutica.

Un hipnótico debe producir somnolencia y estimular el inicio y mantenimiento de un estado de sueño. Los efectos hipnóticos implican una depresión más pronunciada del SNC que la sedación, y esto puede lograrse con la mayor parte de los sedantes, simplemente aumentando la dosis. La depresión gradual del funcionamiento del SNC dependiente de la dosis es una característica de los sedantes hipnóticos. (Katzung)

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